كابرجولين هو ناهض انتقائي وقوي ومستدام لمستقبلات الدوبامين D2، تم إطلاقه في عام 1993 في بلجيكا كمثبط للبرولاكتين. جرعة واحدة مقدارها 1 ملغ من الكابرجولين تمنع فعليًا الرضاعة النفاسية لمدة تصل إلى 14 يومًا، متفوقة بشكل ملحوظ على الأدوية الأخرى التي تتطلب نظامًا يوميًا. يتميز بانخفاض معدل النشاط الثديي المرتد وتحمل جيد. الكابرجولين هو مشتق إرغوت وناهض لمستقبلات الدوبامين D2 (1،2،3). يثبط إفراز البرولاكتين وهرمون النمو. الكابرجولين عبارة عن مسحوق أبيض قابل للذوبان في الكحول والكلوروفورم وثنائي ميثيل فورماميد، قليل الذوبان في المحاليل الحمضية والهكسان، وغير قابل للذوبان في الماء. بعد تناوله عن طريق الفم، تصل تركيزات البلازما القصوى في غضون 2 إلى 3 ساعات. يرتبط الكابرجولين بشكل معتدل ببروتينات البلازما بطريقة مستقلة عن التركيز. التوافر الحيوي المطلق للكابرجولين غير معروف. يتم استقلاب الكابرجولين بشكل مكثف في الكبد، بشكل رئيسي عن طريق التحلل المائي لرابطة الأسيل يوريا في جزء اليوريا. يبدو أن استقلاب CYP450 ضئيل. المستقلبات الرئيسية التي تم تحديدها حتى الآن لا تساهم في التأثير العلاجي للكابرجولين. أقل من 4٪ يفرز دون تغيير في البول. يمثل الإفراز البرازي المسار الرئيسي لإزالة الكابرجولين. لا توجد تقارير عن تفاعلات الكابرجولين مع العوامل المضادة للباركنسون الأخرى. قد يزيد الكلاريثروميسين من تركيز البلازما للكابرجولين عن طريق تثبيط كل من CYP3A4 و P-glycoprotein. الكابرجولين هو ناهض قوي لمستقبل D2 ويشار إليه لعلاج اضطرابات فرط برولاكتين الدم، سواء كانت مجهولة السبب أو ناجمة عن أورام الغدة النخامية.