هيبوثيميسين (76958-67-3) هو مثبط قوي وانتقائي لـ MEK. يعمل من خلال الارتباط التساهمي مع بقايا السيستين. في الخلايا، يثبط هيبوثيميسين محور MEK-ERK بانتقائية كافية لتطبيع الأنماط الظاهرية المتحولة. يثبط إنتاج TNFα في البلاعم المحفزة بـ LPS. هيبوثيميسين هو مثبط قوي وانتقائي لثريونين/تيروسين كيناز محدد، MEK، والبروتين كينازات الأخرى التي تحتوي على بقايا سيستين محفوظة في موقع ربط ATP في الدراسات المختبرية. وهو لاكتون حمض ريسورسيلك قابل لاختراق الخلايا وهو نظير لـ (5Z)-7-Oxozeaenول (Cat. No. 499610) يثبط عدة كينازات من خلال الارتباط الأولي بجيب ATP، متبوعًا بتكوين أداة تساهمية مع بقايا سيستين محفوظة في موقع ATP للإنزيمات المستهدفة، بما في ذلك، على سبيل المثال لا الحصر، Flt1/VEGFR-1، Flt3، cKit(D816V)، MAPK1، MAPK2، MEK1، MKK6، PKCμ، PKD2، PRAK، و Tak1 (≥90% تثبيط عند 2 ميكرومولار). كما تم الإبلاغ عن أن هيبوثيميسين يثبط هدفين غير RAL (99% و 82% تثبيط لـ TrkA و TrkB، على التوالي، عند 2 ميكرومولار)، بينما أحد الأهداف الـ 46 المفترضة لـ cis-enone RALs، وهو GSK-3α، يظهر أنه غير متأثر. يثبط هيبوثيميسين العديد من الكينازات المشاركة في مسارات كيناز MAP، وبالتالي فهو فعال بشكل خاص في تثبيط نمو الأورام المعتمدة على BRAF(V600E). قد يكون (5Z)-Zeaenول (Cat. No. 499609) بمثابة عنصر تحكم سلبي. هيبوثيميسين هو مثبط قوي وانتقائي لـ MEK، وهو ثريونين/تيروسين كيناز محدد، والبروتين كينازات الأخرى التي تحتوي على بقايا سيستين محفوظة في موقع ربط ATP. يعمل من خلال الارتباط التساهمي مع بقايا السيستين ويثبط محور MEK-ERK بانتقائية كافية لتطبيع الأنماط الظاهرية المتحولة. بالإضافة إلى ذلك، يثبط هيبوثيميسين إنتاج TNFα في البلاعم المحفزة بـ LPS.