مثبط Chk2 CAS: 724708-21-8

مثبط Chk2 هو مثبط لإنزيم كيناز نقطة التفتيش الذي يتوسط في موت الخلايا المبرمج وإيقاف دورة الخلية. وهو مركب إندولوزيبين قابل للاختراق الخلوي، تنافسي لـ ATP، وقابل للعكس، ويظهر خصائص مضادة للتكاثر ومضادة للالتهاب. يعمل كمثبط قوي لـ Chk2 (IC50 = 8 نانومولار) يستهدف جيب ارتباط ATP. يظهر انتقائية لـ Chk2 مقارنة بـ MEK1، Chk1، CK1δ، PKCα، PKCβII و CK2 (IC50 = 89 نانومولار، 237 نانومولار، 1.352 ميكرومولار، 2.539 ميكرومولار، 3.381 ميكرومولار، و >10.0 ميكرومولار على التوالي). يمنع إنتاج IL-2 و TNF-α عن طريق منع التنشيط النسخي لـ NF-κB (IC50 = 3.55 ميكرومولار لإنتاج IL-2 في خلايا Jurkat T المحفزة بـ PMA؛ 8.16 ميكرومولار لإنتاج TNF-α في خلايا THP-1 المحفزة بـ LPS). كما تم الإبلاغ عن أنه يثبط نمو خلايا ابيضاض الدم التائية (GI50 = 1.73 ميكرومولار).