بي إم إس-754807 CAS: 1001350-96-4

بي إم إس 754807 هو مثبط مزدوج عكوس، متاح حيوياً عن طريق الفم لمستقبل عامل النمو الشبيه بالأنسولين 1 (IGF-1R) ومستقبل الأنسولين (InsR) كينازات التيروزين (IC50s = 1.8 و 1.7 نانومولار على التوالي). له تأثير ضئيل على مجموعة من كينازات التيروزين والسيرين/ثريونين الأخرى. يثبط بي إم إس 754807 تكاثر الخلايا أو يحفز موت الخلايا المبرمج في مجموعة متنوعة من الخلايا السرطانية في المختبر. كما يثبط نمو الطعوم الورمية في الفئران، وغالبًا ما يتم تعزيز هذا التأثير بالعلاج المشترك مع أدوية كيميائية أخرى. تم تحديد مؤشرات حيوية تنبؤية، بما في ذلك ارتفاع تعبير IGF-1R، لفعالية بي إم إس 754807. يستخدم بي إم إس-754807 في علاج الأجنة الدوائي. وهو مثبط لـ IGF-1R بتركيز IC50 يبلغ 13 نانومولار. يعمل بي إم إس-754807 كمضاد تنافسي لـ ATP عن طريق تقييد المجال التحفيزي لـ IGF-1R، مما يؤدي إلى تثبيط تكاثر الخلايا وتحفيز موت الخلايا المبرمج في الخلايا السرطانية المختلفة.