PP-121 هو مثبط متعدد الأهداف لـ PDGFR و Hck و mTOR و VEGFR2 و Src و Abl مع IC50 بقيم 2 نانومولار و 8 نانومولار و 10 نانومولار و 12 نانومولار و 14 نانومولار و 18 نانومولار على التوالي، كما أنه يثبط DNA-PK مع IC50 بقيمة 60 نانومولار. وهو مركب بيرازولوبيريميدين قابل للاختراق الخلوي يستهدف بشكل فعال جيب ATP لكل من كينازات التيروزين البروتينية (IC50 <0.26 ميكرومولار ضد Abl و EGFR و EphB4 و Hck و PDGFR و RET و Src و SrcT338I و VEGFR2) وكينازات عائلة PI 3-K (IC50 <1.4 ميكرومولار ضد p110α/β/δ/γ و mTOR و DNA-PK). PP121 أقل فعالية ضد كينازات السيرين/ثريونين ويظهر تثبيطًا كبيرًا لـ 14 كينازًا فقط من كينازات السيرين/ثريونين (≥70% تثبيط باستخدام 1 ميكرومولار من المثبط و 10 ميكرومولار من ATP) في فحص لوحة 219 كيناز. تبين أن التثبيط الفردي لـ Ret بواسطة سورافينيب (IC50 = 780 نانومولار) أو مسار PI 3-K/mTOR بواسطة PI-103 (IC50 = 800 نانومولار) أقل فعالية من علاج PP121 (IC50 = 50 نانومولار) في تثبيط تكاثر ثقافات سرطان الغدة الدرقية TT المعبرة عن Ret C634W.