كريزوتينيب CAS: 877399-52-5

كريزوتينيب هو مثبط انتقائي لمستقبلات التيروزين كيناز يستخدم في علاج حالات مختارة من سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتقدم. وهو مثبط مزدوج للتنافس على ATP للتيروزين كينازات c-MET (عامل الانتقال الظهاري الوسيط) كيناز (IC50 الخلوي = 8 نانومولار) و ALK (IC50 الخلوي = 20 نانومولار)، وكلاهما أهداف مهمة للعلاج الكيميائي للسرطان. عند اختبار كريزوتينيب للتحديد الانتقائي مقابل كينازات أخرى، وجد أن له IC50 للإنزيم ضمن مضاعفات 100 ضعف لـ c-MET لـ 13 من أصل 120 كيناز تم اختبارها. في الاختبارات الخلوية، وجد أن كريزوتينيب يثبط كيناز RON (مستقبل المنشأ نانت) مع نافذة انتقائية تبلغ 10 أضعاف مقارنة بـ c-MET. بشكل عام، هذا العامل يثبط نمو الخلايا السرطانية.