حمض 5-(4-كلوروفينيل)-فوران-2-كربوكسيليك 3،5-دايميثوكسي فينيل أميد CAS: 944261-79-4

الجزيء الصغير A-803467 هو مانع قوي وانتقائي لقنوات الصوديوم Nav1.8. تعتبر قناة الصوديوم Nav1.8 مقاومة للتيتريدوتوكسين (TTX-R) وتساهم في الإحساس بالألم من خلال نقل المنبهات المؤلمة في الخلايا العصبية الحسية الطرفية؛ يؤدي منع هذه القناة بواسطة A-803467 إلى تقليل الألم بفعاليات متفاوتة في العديد من النماذج المختلفة. تم استخدام A-803467 لفهم دور Nav1.8 في نقل المنبهات المؤلمة ويمكن أيضًا استخدامه كمسكن للألم. وهو مانع انتقائي لقنوات الصوديوم NaV1.8، يقلل من المقاييس السلوكية للألم المزمن. يعتبر Nav1.8 قناة صوديوم مقاومة للتيتريدوتوكسين (TTX-R) ذات عتبة تنشيط عالية وحركيات تعطيل بطيئة، وهي معبرة بشدة في الخلايا العصبية الحسية صغيرة القطر وتم ربطها بإشارات أنواع مختلفة من الألم. يتميز A-803467 بكونه مانعًا لقنوات الصوديوم ذو تقارب عالي وانتقائية لتثبيط قنوات الصوديوم البشرية Nav1.8 (IC50 = 8 نانومولار عند التحفيز بنصف التعطيل الأقصى و IC50 = 79 نانومولار في حالة الراحة). يتميز 5-(4-كلوروفينيل)-فوران-2-كربوكسيليك 3،5-دايميثوكسي فينيل أميد بأنه يمنع hNav1.8 عند جهود غشاء راحة سالبة (حيث تظهر العديد من جزيئات حاصرات قنوات الصوديوم تقاربًا منخفضًا لحالة الراحة) ولا يظهر منعًا معتمدًا على التردد بشكل كبير خلال سلسلة نبضات 10 هرتز. يقلل A-803467 من الاستجابات السلوكية بشكل يعتمد على الجرعة في نماذج مختلفة من الألم العصبي والالتهابي. يعتبر 5-(4-كلوروفينيل)-فوران-2-كربوكسيليك 3،5-دايميثوكسي فينيل أميد مانعًا لقنوات الصوديوم ذو تقارب عالي وانتقائية لتثبيط قنوات الصوديوم البشرية Nav1.8. وهو فعال في تقليل الاستجابات السلوكية في نماذج مختلفة من الألم العصبي والالتهابي.<br/><b>يستخدم في الصناعة الدوائية:</b><br/>يستخدم 5-(4-كلوروفينيل)-فوران-2-كربوكسيليك 3،5-دايميثوكسي فينيل أميد كمسكن لتقليل المقاييس السلوكية للألم المزمن. تجعل انتقائيته العالية وتقاربه لقنوات الصوديوم Nav1.8 منه مرشحًا واعدًا لتطوير علاجات جديدة للألم.