آي سي 261 CAS: 186611-52-9

آي سي 261 هو مثبط قوي، انتقائي، عكوس، وقابل للاختراق الخلوي لكيناز الكازين (CK1)، حيث يثبط الأيزوزيمات CK1δ (IC50 = 0.7-1.3 ميكرومولار) وCK1ε (IC50 = 0.6-1.4 ميكرومولار). كما يثبط CK1α1 بتركيزات أعلى بكثير (IC50 = 11-21 ميكرومولار). يكون التثبيط تنافسياً بالنسبة لـ ATP، مع تأثير ضئيل على p34cdc2 وp55fyn (IC50 >100 ميكرومولار). يمنع فسفرة p53 بواسطة CK1δ وCK1ε، مما يؤثر على دور p53 في دورة الخلية. عند تركيزات ميكرومولارية منخفضة، يسبب آي سي 261 تثبيطاً مؤقتاً للانقسام الخلوي.