أنتازولين فوسفات يعمل كمحاصر لمستقبلات الهيستامين H1، ويعمل كمستحضر مضاد للهيستامين. أنتازولين فوسفات، 2-[(N-بنزيلانيلينو)ميثيل]-2-إيميدازولين ثنائي هيدروجين فوسفات، هو مسحوق بلوري أبيض إلى أبيض مائل للصفرة مر المذاق قابل للذوبان في الماء. لديه pKa بقيمة 10.0، ومحلول 2٪ له درجة حموضة تبلغ حوالي 4.5. أنتازولين، يشبه الإيثيلين ديامين، يحتوي على مجموعة N-بنزيلانيلينو مرتبطة بنيتروجين أساسي من خلال سلسلة كربونية ثنائية. أنتازولين أقل فعالية من معظم الأدوية المضادة للهيستامين الأخرى، لكنه يتميز بعدم التسبب في تهيج موضعي. يتم تطبيق الملح الأكثر قابلية للذوبان وهو الفوسفات موضعياً على العين في محلول 0.5٪. بينما يُعطى الهيدروكلوريد الأقل قابلية للذوبان عن طريق الفم. بالإضافة إلى استخدامه كمضاد للهيستامين، فإن لأنتازولين فوسفات فعالية مخدرة موضعية تزيد عن ضعف فعالية البروكايين كما أنه يظهر تأثيرات مضادة للكولين.