إيه جي 1478 CAS: 175178-82-2

إيه جي 1478 (175478-82-2؛ قاعدة) هو مثبط قوي وانتقائي لإنزيم كيناز EGFR (IC50 = 3 نانومولار). يثبط تكاثر مجموعة متنوعة من خطوط الخلايا السرطانية البشرية.1,2 إيه جي 1478 يقلل من التليف الرئوي في نموذج الفئران.3 قابل للاختراق الخلوي. تم استخدام تيرفوستين إيه جي 1478 كمثبط لإنزيم كيناز التيروزين لمستقبل عامل النمو البشري (EGFR) لدراسة تأثيره على حركية الخلايا الليفية في اختبارات حركية غرفة بويدن. كما تم استخدامه لمنع فسفرة c-Met بواسطة عامل النمو المحول الخارجي α في خط خلايا سرطان البشرة A431. تيرفوستين إيه جي 1478 هو مثبط قوي وانتقائي لـ EGFR. مثبط عالي الفعالية والخصوصية لإنزيم كيناز التيروزين لمستقبل عامل النمو البشري (EGF) (IC50 = 3 نانومولار). هناك حاجة إلى تركيزات أعلى بكثير لتثبيط نشاط كيناز مستقبل HER2 (neu/erb-B2) المرتبط ارتباطًا وثيقًا (IC50 >100 ميكرومولار)، ومستقبل عامل النمو المشتق من الصفائح الدموية (PDGF) (IC50 >100 ميكرومولار)، وp210Bcr-Abl (IC50 >50 ميكرومولار). من المحتمل أن آلية التثبيط تحاكي تلك الخاصة بالمركب ذي الصلة، 4-(3-كلوروأنيلينو) كينازولين (CAQ)، وهو مثبط تنافسي فيما يتعلق بـ ATP. إيه جي 1478، المعروف أيضًا باسم تيرفوستين إيه جي 1478، هو مثبط قوي وانتقائي لإنزيم كيناز التيروزين لمستقبل عامل النمو البشري (EGF). يتميز بقوته العالية وخصوصيته، مع قيمة IC50 تبلغ 3 نانومولار. إيه جي 1478 قابل للاختراق الخلوي وقد ثبت أنه يثبط تكاثر خطوط الخلايا السرطانية البشرية المختلفة. كما أنه فعال في تقليل التليف الرئوي في نموذج الفئران.