TGX-221 هو مثبط قوي وانتقائي ونفاذ للخلايا لإنزيم فوسفاتيديلينوسيتول 3-كيناز (PI3K) p110β). وهو مركب مورفولينو-بيريميدينون نفاذ للخلايا يعمل كمثبط عكوس، تنافسي لـ ATP، انتقائي، وقوي جدًا لـ PI 3-Kβ (IC50 = 0.005، 0.1، 5، و ≥3.5 ميكرومولار للأشكال -β، -δ، -α و -γ على التوالي) مع نشاط ضئيل ضد مجموعة من 15 كيناز بروتيني شائع الدراسة حتى عند تركيزات تصل إلى 10.0 ميكرومولار. يعتبر أداة ممتازة لدراسة الاستجابات المعتمدة على p110β في الخلايا في المختبر وفي الحيوانات في الجسم الحي.