لوفاستاتين هو إستر هيكساهيدرو نافثالين معزول من مرق Aspergillus terreus. وهو لاكتون غير نشط يكتسب نشاطًا فقط بعد التحلل المائي بعد الإعطاء الفموي. له تثبيط تنافسي قوي على إنزيم HMG-CoA reductase في الكبد، وهو الإنزيم المحدد لمعدل تخليق الكوليسترول في الجسم. تثبيط هذا الإنزيم يمكن أن يمنع تحويل HMG-CoA إلى حمض الميثاكريليك، مما يؤدي إلى انخفاض كبير في تخليق الكوليسترول، وزيادة تعبير مستقبلات LDL في الكبد مما يعزز إزالة LDL-C من البلازما. يستخدم لعلاج فرط كوليسترول الدم العائلي غير المتجانس، وفرط كوليسترول الدم متعدد الجينات، وفرط كوليسترول الدم الثانوي الناجم عن داء السكري أو متلازمة الكلى.