تريميثوبريم هو عامل مضاد للبكتيريا يثبط بشكل انتقائي إنزيم ديهيدروفولات ريدوكتاز. وهو مسحوق أبيض عديم الرائحة وذو طعم مر. يعتمد انتقائية تريميثوبريم بين إنزيمات ديهيدروفولات ريدوكتاز البكتيرية والثديية على الاختلافات المعمارية الدقيقة ولكن المهمة بين هذه الأنظمة الإنزيمية. بينما يحفز الإنزيم البكتيري والإنزيم الثديي على حد سواء تحويل حمض الديهيدروفوليك إلى حمض التتراهيدروفوليك، فإن الإنزيم البكتيري يكون حساسًا للتثبيط بواسطة تريميثوبريم بتركيزات أقل تصل إلى 40,000 مرة من الإنزيم في الفئران. هذا الاختلاف يفسر السمية الانتقائية المفيدة لتريميثوبريم.