نيفيرابين هو ثنائي بيريدوديازيبين يتم استبداله بمجموعات ميثيل وأوكسو وسيكلوبروبيل في المواضع 4 و6 و11 على التوالي. وهو مثبط قوي وانتقائي غير نوكليوزيدي لإنزيم نسخ عكس فيروس نقص المناعة البشرية-1، ويظهر تأثيرات مضادة للفيروسات ضد سلالات فيروس نقص المناعة البشرية المقاومة للأزوثيميدين. يتم امتصاص نيفيرابين بنسبة تزيد عن 90% عن طريق الفم ويتوزع على نطاق واسع في جميع أنحاء الجسم، بما في ذلك حليب الثدي وعبر المشيمة. يتم استقلابه بشكل مكثف بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450 إلى مستقلبات هيدروكسيلية غير نشطة وقد يخضع لإعادة تدوير معوي كبدي.