توسيلات السورافينيب CAS: 475207-59-1

توسيلات السورافينيب (باى 43-9006) هو مثبط متعدد الكينازات لـ Raf-1 و B-Raf و VEGFR-2 بقيم IC50 تبلغ 6 نانومولار و 22 نانومولار و 90 نانومولار على التوالي. يعمل كمثبط لـ Flk-1 (VEGFR) و PDGFR وكينازات Raf. يتوفر السورافينيب في أقراص 200 ملغ للإعطاء الفموي ويستخدم في علاج سرطان الخلايا الكلوية وسرطان القولون. يتم تصنيفه كمثبط متعدد الكينازات نظرًا لتأثيره على العديد من إنزيمات الكيناز بما في ذلك PDGF-R و VEGF-R و Kit و Raf. يتميز بتوافر حيوي يتراوح بين 39% إلى 48%، ويتم استقلابه بواسطة CYP3A4 منتجًا ثمانية مستقلبات محددة بما في ذلك N-oxide الذي يتمتع بنفس فعالية المركب الأصلي. يرتبط السورافينيب بالبروتين بنسبة عالية تصل إلى 99.5%، ويتم إفرازه بشكل أساسي في البراز (77%) بينما يظهر 19% في البول على شكل غلوكورونيدات (UGT1A1). يمتلك نصف عمر إقصاء يتراوح بين 24 إلى 48 ساعة. تشمل الآثار الجانبية الشائعة الطفح الجلدي وارتفاع ضغط الدم والتعب وزيادة وقت التئام الجروح وزيادة خطر النزيف.