بيميتريكسيد ثنائي الصوديوم هو مضاد فولات متعدد الأهداف؛ يثبط إنزيم ثيميديلات سينثيز بالإضافة إلى إنزيمات أخرى تعتمد على الفولات. وهو عامل مضاد للأورام. يعمل على كبح نمو الأورام من خلال عرقلة تخليق الحمض النووي واستقلاب الفولات. يُستخدم بمفرده أو مع أدوية أخرى لعلاج ورم المتوسطة الخبيث وسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة في مراحل متقدمة. يتميز بآلية عمل تعتمد على تثبيط إنزيمات TS وDHFR وGARFT، ويُفرز بشكل رئيسي عن طريق البول.