برافاستاتين CAS: 81093-37-0

برافاستاتين هو ثالث مثبط لإنزيم HMG-CoA ريدوكتاز يتم تقديمه لعلاج تصلب الشرايين. مقارنةً باللوفاستاتين والسيمفاستاتين اللذين تم إطلاقهما في وقت سابق، فإن البرافاستاتين متساوي الفعالية كمثبط لإنزيم HMG-CoA ريدوكتاز في المختبر، ولكنه يُذكر بأنه أكثر انتقائية للأنسجة. يعمل البرافاستاتين، وهو ملح الصوديوم لحمض 1،2،6،7،8،8a-هيكساهيدرو-β،δ،6-تريهيدروكسي-2-ميثيل-8-(2-ميثيل-1-أوكسوبوتوكسي)-1-نفثالين هيبتانويك (برافاكول)، كأسرع الأدوية الثلاثة المثبطة لإنزيم HMG-CoA ريدوكتاز، حيث يصل إلى تركيز ذروة في حوالي ساعة واحدة. يكون ملح الصوديوم لحمض الهيدروكسي أكثر قابلية للذوبان في الماء من أشكال اللاكتون للعقارين الآخرين، مما قد يفسر هذه الخاصية. بالإضافة إلى ذلك، فإن الشكل المفتوح لحلقة اللاكتون يساهم في تكوين عامل أكثر قابلية للذوبان في الماء، مما يؤدي بدوره إلى اختراق أقل للجهاز العصبي المركزي. وهذا يفسر جزئياً سبب وجود آثار جانبية أقل للبرافاستاتين على الجهاز العصبي المركزي مقارنةً بأشباه اللاكتون الأكثر قابلية للذوبان في الدهون من هذه الفئة من العوامل. يمكن تثبيط امتصاص البرافاستاتين بعد تناوله عن طريق الفم بواسطة الراتنجات مثل كوليستيرامين بسبب وجود وظيفة حمض الكربوكسيل على الدواء. تتأثر أشكال اللاكتون للوفاستاتين والسيمفاستاتين بدرجة أقل بالكوليستيرامين. يُستخدم البرافاستاتين كمثبط لإنزيم HMG-CoA ريدوكتاز من الجيل الثالث لعلاج تصلب الشرايين. وهو متساوي الفعالية كمثبط لإنزيم HMG-CoA ريدوكتاز في المختبر، ولكنه يُذكر بأنه أكثر انتقائية للأنسجة مقارنةً باللوفاستاتين والسيمفاستاتين اللذين تم تقديمهما في وقت سابق.