كيتوكونازول هو عامل مضاد للفطريات يُستخدم لعلاج داء المبيضات، وداء المبيضات المزمن الجلدي المخاطي، والقلاع الفموي، وبول المبيضات، وداء الفطار الكرواني، وداء النوسجات، وداء الفطار الكرواني، وداء الفطار الكرواني. يعمل كيتوكونازول على تثبيط الخطوات المعتمدة على السيتوكروم P-450 في التخليق الحيوي لهرمونات الستيرويد في الجسم. كما يمتلك نشاطًا مضادًا للنقائل ومضادًا للأورام. وهو مثبط فعال عن طريق الفم لإنزيم 5-ليبوكسيجيناز وثرمبوكسان سينثاز. يتفاعل كيتوكونازول مع السيتوكروم P450 في موقع حديد الهيم لتثبيط تخليق الستيرويد و/أو الأندروجين في الغدد الكظرية، والغدد التناسلية، والكبد، والكلى. يبدو أن أكثر مواقع العمل حساسية هو تفاعل C17-20 لياز المشارك في تكوين الستيرويدات الجنسية.