هيدروكلوريد ليفوبوبيفاكايين CAS: 27262-48-2

ينتمي ليفوبوبيفاكايين إلى عائلة البيبيكولوكسيلايد البديلة N-ألكيل ويحتوي على مجموعة أمينو-أميد. تم إطلاق ليفوبوبيفاكايين لأول مرة في الولايات المتحدة لإنتاج التخدير الموضعي للجراحة والتوليد وإدارة الألم بعد الجراحة. وهو إنانتيومر (S) للتخدير الموضعي طويل المفعول وعالي الفعالية بوبيفاكايين (ماركاين) الذي يمكن تحضيره من حمض (S)-بيبيكوليك أو من (S)-لايسين عبر نزع الأمين التأكسدي وإغلاق الحلقة بشكل مجسم إلى بنية (S)-بيبيكولاميد الأساسية. يظهر ليفوبوبيفاكايين تأثيره التخديري الموضعي طويل المفعول عن طريق منع تدفق أيونات قنوات الصوديوم العصبية في محاور الأعصاب. أظهرت الدراسات السريرية فعالية وملفًا عامًا يشبه إلى حد كبير تلك الخاصة بالبوبيفاكايين المختلط المستخدم حاليًا؛ ومع ذلك، فقد قدم ملفًا أمانيًا محسنًا، خاصةً تقليل كبير (حوالي الثلث) في السمية القلبية (تأثير أقل على تقلص عضلة القلب وتمديد QT) والآثار الجانبية الاكتئابية للجهاز العصبي المركزي. كانت بداية ومدة الحصار متكافئة أو حتى أفضل. تم استخدام هيدروكلوريد ليفوبوبيفاكايين كمادة تحليلية في مطياف الكتلة المتتابع. يمكن استخدامه لاختبار تأثيره المثبط على فسفرة كيناز الإشارة المنظمة خارج الخلية (ERK) بوساطة الكابسيسين. يمكن أيضًا استخدامه كمكون من جزيئات بولي (D، L-لاكتيد-كو-جلايكولايد) (PLGA) الدقيقة لاختبار إطلاقه المستدام بواسطة تقنية الرش الكهربائي.