جيمفيبروزيل CAS: 25812-30-0

1. يُستخدم لعلاج فرط شحميات الدم. الدواء مناسب لعلاج المرضى الذين يعانون من فرط بروتينات الدم الشديد من النوع الرابع أو الخامس والذين يعانون من خطر مرتفع للإصابة بأمراض القلب التاجية ولم يستجيبوا للعلاجات مثل التحكم الغذائي أو فقدان الوزن. كما أنه ينطبق على مرضى فرط بروتينات الدم من النوع II-b الذين يعانون من خطر مرتفع للإصابة بأمراض القلب التاجية ولم يستجيبوا للعلاجات مثل التحكم الغذائي، فقدان الوزن، أو أدوية تنظيم الدهون الأخرى. 2. يُستخدم كعامل لتنظيم الدهون. يمكنه تقليل مستويات الدهون الثلاثية والكوليسترول في الدم بشكل ملحوظ، كما يمكنه تقليل مستويات البروتين الدهني منخفض الكثافة جدًا (VLDL) وزيادة مستويات البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL)، لكن تأثيره على مستويات البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL) ضئيل. يمكن استخدامه سريريًا في المرضى الذين يعانون من جميع أنواع اضطرابات التمثيل الغذائي للدهون، مثل فرط بروتينات الدم الأولي والثانوي، وفرط كوليسترول الدم، وفرط الدهون الثلاثية، وفرط شحميات الدم المختلط، واضطرابات التمثيل الغذائي للدهون الناجمة عن مرض السكري. يمكن أيضًا استخدامه لمنع حدوث احتشاء عضلة القلب. 3. ينتمي هذا المنتج إلى مجموعة مضادات فرط شحميات الدم من حمض الفينوكسي العطري، وهي مجموعة من الأدوية التي تم تطويرها على أساس الكلوفيبرات وتشمل الفينوفيبرات، وإيتوفيلين كلوفيبرات، وبايجانغزي، وجيمفيبروزيل وغيرها. هذه الأدوية متشابهة في التركيب الكيميائي. للكلوفيبرات آثار جانبية خطيرة إلى حد ما (بما في ذلك زيادة حدوث حصوات المرارة). الأدوية المحسنة أكثر فعالية من الكلوفيبرات، مع آثار جانبية خفيفة وأقل. 4. دواء لتنظيم الدهون يمكنه تقليل مستويات الكوليسترول والدهون الثلاثية في الدم. جيمفيبروزيل هو ناهض لمستقبلات البيروكسيسوم التكاثرية المنشطة (PPARα) و PPARγ (EC50s = 193.3 و 147.8 ميكرومول على التوالي في اختبارات التنشيط). في الجسم الحي، يقلل جيمفيبروزيل (50 مجم/كجم، عن طريق الفم) من مستويات الكوليسترول الكلي في الدم، والدهون الثلاثية، ومستويات LDL في نموذج الفئران المصاب بفرط شحميات الدم الناجم عن النظام الغذائي عالي الكوليسترول. يقلل جيمفيبروزيل (100 مجم/كجم يوميًا) من مساحة اللويحات التصلبية، وإنتاج الأكسيد الفائق، وتعبير الجينات المشفرة للوحدة الفرعية p65 من NF-κB و chemokine (C-C) motif ligand 2 (CCL2) في الفئران ApoE-/-. تم استخدام المستحضرات المحتوية على جيمفيبروزيل في علاج ارتفاع الكوليسترول. عامل لتنظيم دهون الدم يستخدم كمضاد لفرط بروتينات الدم. يستخدم هذا الدواء لفرط بروتينات الدم الذي لا يمكن تصحيحه بنظام غذائي خاص أو بمجهود بدني. تم استخدام جيمفيبروزيل لدراسة تأثيره على تقدم دورة الخلية في الخميرة. تم استخدامه لدراسة تأثيرات الفيبرات على تكاثر الخلايا والتعبير الجيني في خطوط الخلايا البشرية. جيمفيبروزيل، 5-(2،5-ثنائي ميثيل فينوكسي)-2،2-ثنائي ميثيل بنتانويك أسيد (لوبيد)، هو مشابه للكلوفيبرات الذي تم استخدامه لأول مرة في علاج فرط بروتينات الدم في منتصف السبعينيات. آلية عمله واستخدامه مشابهة لتلك الخاصة بالكلوفيبرات. يقلل جيمفيبروزيل من مستويات الدهون الثلاثية VLDL في البلازما ويحفز إزالة VLDL من البلازما. للدواء تأثير ضئيل على مستويات الكوليسترول في البلازما ولكنه يسبب زيادة في HDL. يتم امتصاص جيمفيبروزيل بسرعة من الأمعاء ويتم إفرازه دون تغيير في البول. يبلغ عمر النصف في البلازما للدواء 1.5 ساعة، ولكن تقليل تركيز VLDL في البلازما يستغرق ما بين 2 إلى 5 أيام ليصبح واضحًا. قد يستغرق التأثير الأقصى لعمل خفض الدهون ما يصل إلى 4 أسابيع ليظهر. جيمفيبروزيل، المعروف أيضًا باسم 5-(2،5-ثنائي ميثيل فينوكسي)-2،2-ثنائي ميثيل بنتانويك أسيد (لوبيد)، هو ناهض لمستقبلات البيروكسيسوم التكاثرية المنشطة (PPARα) و PPARγ الذي تم استخدامه لأول مرة في علاج فرط بروتينات الدم في منتصف السبعينيات. وهو مسحوق بلوري أبيض مع نقطة انصهار تتراوح بين 61-63 درجة مئوية ونقطة غليان تبلغ 158-159 درجة مئوية (2.67 باسكال). جيمفيبروزيل هو مشابه للكلوفيبرات وينتمي إلى مجموعة مضادات فرط شحميات الدم من حمض الفينوكسي العطري، والتي تشمل أدوية مثل الفينوفيبرات، وإيتوفيلين كلوفيبرات، وبايجانغزي، وغيرها. وهو معروف بامتصاصه السريع من الأمعاء وإفرازه دون تغيير في البول، مع عمر نصف في البلازما يبلغ 1.5 ساعة.