تريلوسطان CAS: 13647-35-3

إنزيمات 3β-هيدروكسيستيرويد ديهيدروجينيز (3β-HSD) من النوع 1 والنوع 2 هي إنزيمات رئيسية في تصنيع جميع الهرمونات الستيرويدية النشطة. يتم التعبير عن 3β-HSD1 (النوع الأول) في المشيمة والأنسجة المحيطية بما في ذلك أورام الثدي، بينما يتم التعبير عن 3β-HSD2 (النوع الثاني) في الغدة الكظرية والمبيض والخصية. التريلوسطان هو مثبط لـ 3β-HSDs: 3β-HSD1 و 3β-HSD2 بقيم Ki تبلغ 0.10 و 1.60 ميكرومول على التوالي. تمت الموافقة على استخدام التريلوسطان في علاج متلازمة كوشينج في الكلاب لتقليل مستويات الكورتيزول والألدوستيرون والكورتيكوستيرون. نظرًا لأن 3β-HSD البشري (النوع 1) هو إنزيم حاسم في تحويل DHEA إلى إستراديول في أورام الثدي، فإن التريلوسطان يثير الاهتمام أيضًا لعلاج سرطان الثدي لدى النساء بعد انقطاع الطمث. وهو مثبط لتصنيع الستيرويد. يستخدم كمثبط لقشرة الغدة الكظرية. يستخدم في علاج سرطان الثدي. تم استخدام التريلوسطان لتقييم قدرته على تنظيم الاختلافات المعتمدة على الجنس في الاستجابات الالتهابية للخلايا النجمية التي يسببها عديد السكاريد الشحمي (LPS). التريلوسطان يثبط إنتاج الستيرويدات الكظرية مثل الكورتيزول والألدوستيرون. ويستخدم لعلاج فرط الألدوستيرونية.