جيفيتينيب (إيريسا، ZD-1839) هو مثبط لمستقبلات عامل النمو البشري (EGFR) لـ Tyr1173 وTyr992 في خلايا NR6wtEGFR وNR6W مع IC50 بقيم 37 نانومولار، 37 نانومولار، 26 نانومولار و57 نانومولار على التوالي. جيفيتينيب هو عامل مضاد للأورام. يستخدم جيفيتينيب: لدراسة فعاليته في علاج سرطان بطانة الرحم، واختبارات تكاثر الخلايا، دورة الخلية والاستماتة، واختبارات حيوية الخلايا وتكوين المستعمرات. تم تقديم جيفيتينيب في اليابان كعلاج فموي يومي وحيد لعلاج سرطانات الرئة غير صغيرة الخلايا (NSCLC) غير القابلة للجراحة أو المتكررة. هذا المشتق الأنيليكوينازولين يمكن تصنيعه في 6 خطوات بدءًا من 6،7-ثنائي ميثوكسي كينازولين-4(3H)-ون عن طريق إزالة الميثيل الأحادي/الأستلة لمجموعة الهيدروكسيل-6 متبوعة بالكلورة والتفاعل مع 3-كلورو-4-فلوروأنيلين، وأخيرًا نزع الأستلة والآلكلة مع 3-(4-مورفولينيل) بروبيل بروميد لإكمال التصنيع. يثبط جيفيتينيب بشكل عكسي نشاط كيناز التيروسين لمستقبلات عامل النمو البشري (EGFR TK). هذا يثبط التفسفر الذاتي لـ EGFR ويمنع سلسلة الأحداث داخل الخلوية التي تشارك في تكاثر وبقاء وانتشار الخلايا السرطانية. يظهر جيفيتينيب انتقائية جيدة لـ EGFR TK مقارنة بعوامل النمو الأخرى في خلايا الحبل السري البطانية البشرية. وهو مماثل في الانتقائية مقارنة بالكينازات الأخرى، مثل cerB2. البيانات من دراستين كبيرتين من المرحلة الثانية في المرضى الذين يعانون من NSCLC المعالج مسبقًا أظهرت أن جيفيتينيب يحقق معدل استجابة يقارب 20٪ في المرضى الذين يتلقون العامل كعلاج من الخط الثاني وحوالي 10٪ في أولئك الذين عولجوا مسبقًا بخطوط أكثر من العلاج الكيميائي. يتمتع جيفيتينيب ببيولوجية توافر جيدة ويتم استقلابه في الكبد عبر نظام إنزيم السيتوكروم P450 3A4 بمتوسط عمر نصفي للإزالة يبلغ 28 ساعة. كان جيفيتينيب جيد التحمل بشكل عام في مرضى السرطان مع تأثيرات جانبية رئيسية تتمثل في طفح جلدي يشبه حب الشباب، وإسهال، وغثيان، وقيء وكبت نخاع خفيف إلى معتدل. يتوفر جيفيتينيب على شكل أقراص 250 مجم للإعطاء الفموي في علاج NSCLC للمرضى الذين فشلوا في الاستجابة للعلاجات القائمة على البلاتين والدوسيتاكسيل، كما تم استخدامه ضد سرطانات الخلايا الحرشفية في الرأس والرقبة. العامل هو مثبط لـ TK لـ EGF-R وربما كينازات أخرى أيضًا. جيفيتينيب هو كل من الركيزة ومثبط لـ Pgp وBCRP. يتم امتصاص العامل ببطء بعد تناوله عن طريق الفم مع توافر حيوي بنسبة 60٪. يحدث الاستقلاب في الكبد ويتم تحفيزه بشكل أساسي بواسطة CYP3A4 لإنتاج ثمانية مستقلبات محددة ناتجة عن نزع الفلور من الحلقة الفينيلية، ونزع الأوكسي-ميثيل التأكسدي، والعديد من المنتجات الناتجة عن أكسدة حلقة المورفولين. يمثل المنتج نزع الميثيل الأوكسي المستقلب السائد وهو أقل نشاطًا بمقدار 14 ضعفًا مقارنةً بالمركب الأصلي. يتم التخلص من المركب الأصلي والمستقلبات في البراز بعمر نصفي نهائي للإزالة يبلغ 48 ساعة. يبدو أن الدواء جيد التحمل مع أكثر الآثار الجانبية شيوعًا هي الطفح الجلدي والإسهال. قد يسبب أيضًا ارتفاعًا في ضغط الدم خاصةً في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الموجود مسبقًا، وارتفاع مستويات الترانساميناز، وغثيان خفيف والتهاب الغشاء المخاطي. جيفيتينيب، المعروف أيضًا باسم إيريسا (أسترازينيكا)، هو مثبط لـ EGFR وعامل مضاد للأورام. وهو مشتق أنيلينوكينازولين يمكن تصنيعه في 6 خطوات بدءًا من 6،7-ثنائي ميثوكسي كينازولين-4(3H)-ون. يثبط جيفيتينيب بشكل عكسي نشاط كيناز التيروسين لمستقبلات عامل النمو البشري (EGFR TK)، مما يثبط التفسفر الذاتي لـ EGFR ويمنع سلسلة الأحداث داخل الخلوية المشاركة في تكاثر وبقاء وانتشار الخلايا السرطانية. يظهر جيفيتينيب انتقائية جيدة لـ EGFR TK مقارنة بعوامل النمو الأخرى في خلايا الحبل السري البطانية البشرية وهو مماثل في الانتقائية مقارنة بالكينازات الأخرى، مثل cerB2.