بنتازوسين هو أفيون من نوع بنزومورفان يتمتع بخصائص مسكنة للألم. يرتبط بمستقبلات الأفيون (قيم Ki = 7.2، 31، و5.7 نانومولار لمستقبلات κ-، δ-، وμ-الأفيونية على التوالي) وبمستقبل σ من النوع الأول (Kd = 12 نانومولار). يتم إساءة استخدام بنتازوسين مع ميثيلفينيديت وعقاقير أخرى. وهو مدرج في الجدول الرابع للمواد الخاضعة للرقابة في الولايات المتحدة. يستخدم هذا المنتج في التطبيقات الجنائية والبحثية. يعمل كمزيج من ناهض ومناهض للأفيون. مادة خاضعة للرقابة. مسكن (مخدر). يتم تحضير البنزومورفانات صناعياً مما يؤدي إلى عدة متماكبات فراغية. البنزومورفانات الفعالة هي تلك التي تحتوي على ذرات كربون جسرية مكافئة في التكوين المطلق المورفين (ذرات الكربون 9، 13، و14 في المورفين). البنزومورفان الوحيد المستخدم سريرياً هو بنتازوسين، والذي يتم تحضيره كمتماثر 2(R)، 6(R)، 11(R) (ترقيم الكيماويات المجردة). بنتازوسين هو مزيج ناهض/مناهض يظهر نشاطاً جوهرياً مختلفاً عند أنواع مستقبلات الأفيون. عند مستقبل κ، يعمل بنتازوسين كناهض جزئي ومناهض ضعيف. وفقاً للشركة المصنعة، فإن جرعة 50 ملغ من بنتازوسين لها نفس الفعالية المسكنة تقريباً مثل 60 ملغ من الكوديين وحوالي 1/50 من النشاط المناهض للنالورفين.74 بنتازوسين هو أيضاً ناهض لمستقبل κ، وقد يكون هذا مسؤولاً عن النسبة الأعلى من المرضى الذين يعانون من عسر المزاج مع بنتازوسين مقارنة بالمورفين.75 هناك أيضاً بعض الأدلة على أن النساء يستجبن بشكل أفضل لناهضات κ من الرجال. يتوفر بنتازوسين في أقراص 50 ملغ مع جرعة منخفضة من المناهض نالوكسون 0.5 ملغ (تالوين NX). من المتوقع ألا يكون لنالوكسون 0.5 ملغ عن طريق الفم أي تأثير دوائي ولكن يتم تضمينه لثنيعن تعاطي المخدرات عن طريق الحقن الوريدي من خلال إذابة وحقن تالوين NX.