يستخدم التتراكائين كمخدر موضعي ولتقليل تخليق الجلوكوز في عمليات التسريب المعوي الدقيق العلوي. كما تم استخدامه لتثبيط مستقبلات الريانودين (RyRs) في الفئران. وهو مخدر موضعي للعيون يستخدم في التخدير النخاعي. يستخدم التتراكائين في تقييم إمكانية تفاعلات سطح الدواء مع الجسيمات النانوية لتحسين اختراق الدواء للجلد. التتراكائين هو مخدر موضعي يستخدم لتخدير الحلق أو العينين أو الأنف. عادةً ما يُعطى الدواء قبل الجراحة لتقليل الألم الناتج عن الإجراء. يتم تطبيق التتراكائين على العينين قبل 30 دقيقة من بدء التسريب الوريدي، ويمكن أن تستمر آثاره لمدة تصل إلى 15 دقيقة. يُعرف التتراكائين أيضًا باسم الأميثوكائين، وهو أقوى مخدر موضعي من نوع الإستر وأكثرها قابلية للذوبان في الدهون، وله إمكانية كبيرة للسمية إذا استُخدم جهازيًا. يُستخدم عادةً على شكل جل 4٪ للتطبيق الموضعي لتقليل الألم الناتج عن ثقب الوريد أو القسطرة. تم تطوير التتراكائين لمعالجة ضعف الفعالية وقصر مدة تأثير البروكائين والكلوروبروكائين. يزيد سلسلة البوتيل الجانبية على النيتروجين بارا من قابلية الذوبان في الدهون للدواء ويعزز الفعالية الموضعية للتتراكائين. يبلغ عمر النصف في البلازما 120 إلى 150 ثانية. يتطلب التتراكائين الموضعي المطبق على الجلد السليم 30 إلى 45 دقيقة لتوفير التخدير الموضعي. يعتبر جل التتراكائين 4٪ متفوقًا على الخليط المتجانس مع الليدوكائين (EMLA) (مستحلب الليدوكائين والبريلوكائين) في منع الألم المرتبط بإجراءات الإبرة لدى الأطفال. استقلاب التتراكائين مشابه لاستقلاب إستر البروكائين، مما ينتج حمض البارا-بيوتيل أمينوبنزويك وثنائي ميثيل أمينوإيثانول ومقترنات تُفرز في البول. تبلغ قيمة pKa للنيتروجين ثنائي الميثيل 8.4، ويتم تحضير التتراكائين على شكل ملح هيدروكلوريد بدرجة حموضة تتراوح بين 3.5 و6.0. أدت الزيادة في الامتصاص من المواقع الموضعية إلى الإبلاغ عن حالات تسمم. قد تسبب الجرعات الزائدة من التتراكائين سمية في الجهاز العصبي المركزي (CNS) ونشاطًا نوبيًا مع حالات وفاة ناتجة عن انخفاض الدورة الدموية. لا يُلاحظ سمية قلبية انتقائية مع التتراكائين على الرغم من الإبلاغ عن انخفاض ضغط الدم. يُستخدم التتراكائين للتخدير الموضعي أو النخاعي أو التطبيق الموضعي. مسكن.