نتروكسولين CAS: 4008-48-4

نتروكسولين هو 8-هيدروكسي كينولين يتمتع بأنشطة بيولوجية متنوعة، بما في ذلك خصائص مضادة للبكتيريا، مضادة للتكاثر، ومثبطة لتفاعلات البرومودومين. وهو فعال ضد بكتيريا الإشريكية القولونية، المكورة العنقودية الذهبية، المكورة المعوية البرازية، كليبسيلا الرئوية، والبروتيوس الميرابيليس في المختبر (بتركيزات مثبطة دنيا 90% تبلغ 4، 4، 8، 8، و8 ملغم/لتر على التوالي). كما يثبط تكوين الأغشية الحيوية لسلالات معينة من الأسينتوباكتر البوماني والمكورة الزنجارية متعددة المقاومة للأدوية، بالإضافة إلى المكورة العنقودية الذهبية والمكورة البشروية المقاومة للميثيسيلين (بقيم تركيزات القضاء على الأغشية الحيوية الدنيا 46.9، 1500، 188، و125 ميكرومولار على التوالي). يثبط النتروكسولين نمو خلايا الورم الدبقي البشري U87 وU251، وسرطان الرئة A549، وسرطان البروستات PC3 (بقيم IC50 تبلغ 50، 6، 38، و23 ميكروغرام/مل على التوالي). في الجسم الحي، يقلل من نمو الورم في نموذج فأر الورم الدبقي المحفز بـ PTEN وKRAS عند إعطائه بجرعة 80 ملغم/كغم يوميًا. كما يثبط التفاعل بين البرومودومين الأول من البروتين BRD4 مع الهيستون H4 الأسيتيلي بقيمة IC50 تبلغ 0.98 ميكرومولار.