بيتا-إستراديول هو هرمون إستروجين رئيسي تفرزه المبايض قبل انقطاع الطمث. يستخدم بيتا-إستراديول USP (إيستراس) لعلاج سرطان الثدي وسرطان البروستاتا. يعمل بيتا-إستراديول كمحفز لمستقبلات الهرمونات الإستروجينية الداخلية (ER) بقيم Ki تبلغ 0.12 و0.13 نانومولار لمستقبلات ERα وERβ على التوالي). كما أنه يرتبط بدرجة عالية بمستقبلات الإستروجين الغشائية GPR30. بيتا-إستراديول هو منشط لإنزيم PI 3-كيناز. يعتبر بيتا-إستراديول ملوثًا ناشئًا (CECs) مدرجًا في قائمة مرشحي ملوثات مياه الشرب 3 (CCL 3) وفقًا لوكالة حماية البيئة الأمريكية (EPA)، وكمادة ملوثة للبيئة والغذاء.