نالوكسون هو مضاد محدد للمواد الأفيونية. وهو مضاد للمخدرات. تجدر الإشارة إلى أن استبدال N-allylic في عدد من مشتقات المورفين، كقاعدة عامة، يؤدي إلى خصائص مضادة. نالوكسون أقوى بعدة مرات من النالورفين كمضاد. يقوم بحجب مستقبلات الأفيون. يزيل التأثير المركزي والمحيطي للمواد الأفيونية، بما في ذلك الاكتئاب التنفسي. يستخدم نالوكسون في حالات جرعة زائدة من المسكنات المخدرة. نالوكسون (ناركان) هو مضاد نقي في جميع أنواع مستقبلات الأفيون. من الناحية الهيكلية، يشبه أوكسيمورفون باستثناء أن مجموعة الميثيل على النيتروجين يتم استبدالها بمجموعة أليل. هذا التغيير الهيكلي البسيط يحتفظ بارتباط عالٍ بالمستقبل، ولكن بدون نشاط جوهري. يستخدم لعكس تأثيرات الاكتئاب التنفسي لجرعات الأفيون الزائدة. يتم إعطاء نالوكسون عن طريق الوريد مع بدء التأثير خلال دقيقتين. لأنه يتنافس مع الأفيون على مواقع المستقبلات، فإن الجرعة وتكرار الإدارة ستعتمد على كمية ونوع المخدر الذي يتم معارضته. قد تتطلب جرعات زائدة من الأفيونيات طويلة المفعول (ميثادون) جرعات متعددة من نالوكسون عن طريق الوريد أو تسريب مستمر. يمكن إعطاء حديثي الولادة المولودين لأمهات تعرضن للأفيون نالوكسون عن طريق الوريد عند الولادة لعكس تأثيرات الأفيون. تم إجراء دراسات استقلابية قليلة جدًا على نالوكسون، على الرغم من أن المستقلب الرئيسي الموجود في البول هو نالوكسون-3-جلوكورونيد. نالوكسون هو مضاد قوي للأفيون يمتلك خصائص مضادة بسبب استبدال N-allylic في مشتقات المورفين. وهو أقوى بعدة مرات من النالورفين كمضاد ويحجب مستقبلات الأفيون بشكل فعال، مما يزيل التأثيرات المركزية والمحيطية للأفيونيات، بما في ذلك الاكتئاب التنفسي. يستخدم نالوكسون بشكل شائع في حالات جرعة زائدة من المسكنات المخدرة.