فلوفاستاتين هو مثبط اصطناعي لإنزيم HMG-CoA ريدوكتاز، يشبه هيكلياً البرافاستاتين. يتميز بسلسلة جانبية من حمض الهبتانويك يمكن تركيبها فوق حلقة اللاكتون الموجودة في اللوفاستاتين والسيمفاستاتين، والتي يتعرف عليها إنزيم HMG-CoA ريدوكتاز. بسبب تصميمه الهيكلي، يتميز فلوفاستاتين بآثار جانبية أقل على الجهاز العصبي المركزي مقارنةً بالعوامل الأخرى التي تحتوي على حلقة لاكتون كجزء من تصميمها الهيكلي.