إيباستين CAS: 90729-43-4

إيباستين هو مضاد لمستقبلات الهيستامين H1 غير مسبب للنعاس. يتم استقلاب مضاد الهيستامين إيباستين بواسطة إنزيم السيتوكروم P450 3A (CYP3A4) إلى كاريباستين. يستخدم لعلاج التهاب الأنف التحسسي والشرى المزمن مجهول السبب. ينتمي إيباستين إلى الجيل الثاني الفعال من مضادات مستقبلات الهيستامين H1. من أهم خصائصه أنه لا يخترق الحاجز الدموي الدماغي، وبالتالي فهو قادر على منع مستقبل H1 في الأنسجة المحيطية دون التسبب في آثار جانبية محددة مثل التخدير والنعاس. يُستخدم إيباستين بشكل رئيسي لعلاج التهاب الأنف التحسسي والحكة، كما يعمل كبديل للعلاجات المزيلة للاحتقان. عند دخوله إلى الجسم، يخضع لعمل إنزيم السيتوكروم P450 3A4 الكبدي ليتحول إلى مستقلبه النشط، وهو حمض الكربوكسيل كاريباستين، والذي يعتبر الشكل النشط الرئيسي في الجسم. ضمن نطاق معين، يمكنه تثبيط تكاثر الخلايا التائية وإنتاج السيتوكينات الالتهابية من النوع Th2 عبر البلاعم. يتميز إيباستين بملف أمان عالٍ ولا يسبب ضعفًا إدراكيًا أو حركيًا أو تخديرًا، ولكنه قد يسبب آثارًا جانبية مثل التهاب الجيوب الأنفية والتهاب الحلق وعسر الهضم والغثيان والصداع وآلام البطن.