كلوريد الكيليريثرين CAS: 3895-92-9

كلوريد الكيليريثرين هو مثبط قوي ومنفذ للخلايا لبروتين كيناز C (IC50 = 660 نانومولار) لا يثبط كينازات البروتين التيروزينية، أو كيناز البروتين المعتمد على cAMP، أو كيناز البروتين المعتمد على الكالسيوم/كالموديولين. كما يثبط الكيليريثرين وظيفة Bcl-xL (IC50 = 1.5 ميكرومولار) عن طريق إزاحة ارتباط Bax، مما يحفز موت الخلايا المبرمج في عدة خطوط خلايا سرطانية. يمكن أن يكون للكيليريثرين أيضًا تأثيرات مستقلة عن PKC، حيث ينشط مسارات إشارات p38 MAP كيناز وJUNK، ويحفز موت الخلايا المبرمج في الخلايا السرطانية في المختبر وفي الجسم الحي. كلوريد الكيليريثرين هو مثبط منفذ للخلايا لبروتين كيناز C (PKC). وهو قلويد طبيعي. وهو مثبط انتقائي ومنفذ للخلايا لبروتين كيناز C (IC50 = 660 نانومولار). يعمل على المجال التحفيزي بغض النظر عن ارتباط المجال التنظيمي. المادة مثبطة تنافسية فيما يتعلق بمستقبل الفوسفات وغير تنافسية فيما يتعلق بـ ATP. أكثر فعالية بعشر مرات من H-7، HCl. يثبط تكوين الثرومبوكسان واستقلاب الفوسفوإينوزيتيد في الصفائح الدموية. كما يحفز تفتيت الحمض النووي المبرمج وموت الخلايا في خلايا ابيضاض الدم النقوي الحاد البشري HL-60.