أوكسيمورفون CAS: 76-41-5

أوكسيمورفون هو نسخة 14 بيتا-هيدروكسيل من الهيدرومورفون، وهو مشابه لزوج الهيدروكودون والأوكسيكودون المذكور أعلاه. على الرغم من أن إضافة مجموعة 14 بيتا-هيدروكسيل إلى الهيدروكودون (30 ملغ) أنتجت الأوكسيكودون (20 ملغ)، وهو دواء أكثر فعالية، فإن العكس صحيح بالنسبة لتحويل الهيدرومورفون (7.5 ملغ) إلى الأوكسيمورفون (10 ملغ). والسبب في ذلك هو أن التوافر البيولوجي الفموي للأوكسيمورفون (10%) أقل من ذلك الخاص بالهيدرومورفون (35%) بسبب انخفاض الامتصاص وزيادة التمثيل الغذائي الأولي. من المفترض أن إضافة مجموعة OH تزيد من تقارب الارتباط بالمستقبلات حيث أن الشكل القابل للحقن من الأوكسيمورفون (1 ملغ) أكثر فعالية من الهيدرومورفون القابل للحقن (1.5 ملغ). يتوفر الأوكسيمورفون على شكل تحاميل (5 ملغ)، وحقن (1 ملغ/مل)، وأقراص ذات تحرير فوري (5 ملغ، 10 ملغ)، وفي عام 2003 وافقت إدارة الغذاء والدواء على صيغة ذات تحرير مستدام (أوبانا إي آر 5 ملغ، 10 ملغ، 20 ملغ، و40 ملغ). يوفر التغطية لمدة 12 ساعة من الأقراص ذات التحرير الممتد خيارًا آخر للمرضى الذين يعانون من الألم المزمن. تشبه ملفات الآثار الجانبية للصيغ ذات التحرير الممتد من المورفين والأوكسيكودون والأوكسيمورفون، ولا يبدو أن هناك ميزة واضحة لأحدها على الآخر. الأوكسيمورفون هو مسكن أفيوني شبه اصطناعي مشتق من الثيبايين، وهو قلوي موجود في نبات الخشخاش. وهو نسخة 14 بيتا-هيدروكسيل من الهيدرومورفون ويشبه هيكليًا الهيدروكودون والأوكسيكودون. الأوكسيمورفون هو أفيوني قوي مع توافر بيولوجي فموي أقل مقارنة بالهيدرومورفون بسبب انخفاض الامتصاص وزيادة التمثيل الغذائي الأولي. ومع ذلك، فإن شكله القابل للحقن أكثر فعالية من الهيدرومورفون القابل للحقن بسبب زيادة تقارب الارتباط بالمستقبلات. يتوفر الأوكسيمورفون بأشكال مختلفة، بما في ذلك التحاميل والحقن والأقراص ذات التحرير الفوري وصيغة ذات تحرير مستدام.