بيوتورفانول هو ناهض-مضاد أفيوني مختلط. مسكن (مخدر)؛ مضاد للسعال. مادة خاضعة للرقابة. من الناحية الهيكلية، يشترك البوتورفانول مع النالبوفين في مجموعة ميثيل السيكلوبوتيل على النيتروجين. مثل النالبوفين، يعمل البوتورفانول كناهض لمستقبلات كابا (κ)، ولكنه يعمل كناهض جزئي ومضاد لمستقبلات مو (μ). تبلغ نسب التقارب لمستقبلات الأفيون في المختبر 1:4:25 لمستقبلات مو (μ)، ودلتا (δ)، وكابا (κ) على التوالي. يُعتقد أن التقارب العالي لمستقبلات كابا (κ) هو المسؤول عن الخصائص المسكنة للبوتورفانول، وكذلك الآثار الجانبية على الجهاز العصبي المركزي مثل الهلوسة والذهان وردود الفعل البارانويدية. يرتبط البوتورفانول بمستقبلات مو (μ) كناهض جزئي، وقد يؤدي إعطاؤه للأفراد المعتمدين على ناهضات مو (μ) عالية الفعالية مثل المورفين إلى ظهور أعراض انسحاب. يُستخدم البوتورفانول في شكل ملح حمض الطرطريك (S,S) لتخفيف الآلام المتوسطة إلى الشديدة.