أغوميلاتين هو ناهض لمستقبلات الميلاتونين (MT) ومشتق من الميلاتونين. يرتبط بمستقبلات MT1 وMT2 بألفة عالية (Kis = 0.14 و0.41 نانومولار على التوالي) ويعمل أيضًا كمضاد لمستقبلات السيروتونين (5-HT) الفرعية 5-HT2B و5-HT2C (Kis = 0.26 و0.71 نانومولار على التوالي لمستقبلات الإنسان). يصنف أغوميلاتين كمثبط لإفراز النورأدرينالين والدوبامين (NDDI) بسبب تأثيره المضاد لمستقبل 5-HT2C، والذي يلعب دورًا في تنظيم إفراز الدوبامين والنورأدرينالين. أظهر أغوميلاتين نشاطًا مضادًا للاكتئاب ومزيلًا للقلق في نماذج حيوانية متعددة للاكتئاب، ويمتلك خصائص واقية للأعصاب.