سيترات تاموكسيفين هو مضاد لمستقبلات الإستروجين/منبه جزئي. يسبب الإجهاد التأكسدي والموت المبرمج في خطوط الخلايا السرطانية السلبية لمستقبلات الإستروجين. يمتلك تأثيرات واقية للأعصاب في حالات نقص التروية الموضعية الدائمة. مثبط لبروتين كيناز C. منبه قوي لمستقبل GPR30 (مستقبل الإستروجين الغشائي). يستخدم سريرياً كعامل لعلاج سرطان الثدي. سيترات تاموكسيفين هو معدل انتقائي لاستجابة الإستروجين (SERM)، مثبط لبروتين كيناز C وعامل مضاد لتكوين الأوعية الدموية. التاموكسيفين هو دواء أولي يتحول إلى مستقلبات نشطة وهي 4-هيدروكسي تاموكسيفين (4-OHT) وإندوكسيفين بواسطة إنزيمات السيتوكروم P450 CYP2D6 وCYP3A4.