الكلورفينيرامين هو مضاد لمستقبلات الهيستامين H1 بقيمة IC75 تبلغ 0.0016 ميكروغرام/مل لعكس التشنجات الناجمة عن الهيستامين في الأمعاء المنعزلة لخنازير غينيا. يحمي من الوفاة الناجمة عن الهيستامين الوريدي (PD50 = 0.15 مغ/كغ) ويؤخر تحريض السعال الناجم عن الهيستامين المُهَاجَر (ED100ثانية = 0.44 مغ/كغ) في خنازير غينيا. الكلورفينيرامين (20 مغ/كغ، داخل الصفاق) يمنع الحساسية الجلدية السلبية الناجمة عن الهيستامين (PCA) في الأرانب. كما يقلل من المقاومة التنفسية وفرط إفراز السوائل القصبية الرغامية في نموذج الربو الناجم عن الهيستامين في الكلاب. تم استخدام المستحضرات المحتوية على الكلورفينيرامين في علاج الحساسية الموسمية. ملح ماليات (±)-الكلورفينيرامين، وهو مسحوق بلوري أبيض قابل للذوبان في الماء (1:3.4)، والكحول (1:10)، والكلوروفورم (1:10). لديه pKa قدره 9.2، ومحلوله المائي له درجة حموضة بين 4 و5. التكلور في موقع بارا لحلقة الفينيل يزيد الفعالية 10 أضعاف دون تغير ملحوظ في السمية. معظم النشاط المضاد للهيستامين يكمن في المتماكب الديكسترو (انظر تحت "ماليات ديكسكلورفينيرامين"). الجرعة المعتادة هي 2 إلى 4 مغ 3 أو 4 مرات يومياً. لديه نصف عمر يتراوح بين 12 إلى 15 ساعة. مادة صلبة بلورية بيضاء عديمة الرائحة أو مسحوق أبيض ذو طعم مر. درجة الحموضة (محلول مائي 2%) 5. درجة الحموضة (محلول مائي 1%) 4-5.