4H-ديبنزو[دي،ج]كوينولين-10،11-ديول،5،6،6أ،7-تتراهيدرو-6-ميثيل-، هيدروكلوريد (1:1)، (6أR)- CAS: 314-19-2

إيميتيك. (R)-(-)-أبومورفين هيدروكلوريد هو ناهض دوبامين نموذجي. علاج محتمل لمرض باركنسون. أبومورفين هيدروكلوريد، (6أR)-6-ميثيل-5،6،6أ،7-تتراهيدرو-4H-ديبنزو[دي،ج]كوينولين-10،11-ديول هيدروكلوريد (أبوكين)، هو مسحوق أو بلور أبيض أو مائل للبياض قابل للذوبان في الماء الساخن (pKa=8.92). الأبومورفين هو قلويد أپورفين من صنف البنزوكوينولين. يتم امتصاص الأبومورفين الفموي بشكل ضعيف ويقل توافره الحيوي عن 4٪. عند الحقن تحت الجلد، يتم امتصاص الأبومورفين بالكامل. في غضون 10 إلى 20 دقيقة، يصل التركيز الأقصى للدواء من بلازما الدم إلى السائل النخاعي. طرق الإعطاء المحتملة الأخرى تشمل التسريب المستمر تحت الجلد، والتسريب الوريدي، والتطبيق بالرش الأنفي، وتحت اللسان، والإعطاء الشرجي. العامل شديد الذوبان في الدهون، مما يسمح بالانتشار السريع عبر الحاجز الدموي الدماغي بعد الحقن. للأبومورفين عمر نصفي قصير في البلازما؛ ومع ذلك، قد تستمر التأثيرات السريرية من 60 إلى 90 دقيقة. يُظهر الأبومورفين درجة كبيرة من التباين بين المرضى في ملفه الدوائي. أظهرت الدراسات أن هذا التباين لا يعزى إلى وزن الجسم، العمر، الجنس، مدة مرض باركنسون أو جرعة/مدة L-DOPA وحدها. يتم استقلاب الأبومورفين بشكل مكثف. تشمل المسارات المفترضة السلفات، نزع الميثيل N، الغلوكوروندة، والأكسدة. يتم إفراز حقن الأبومورفين تحت الجلد عن طريق الكلى والكبد، مع ظهور الأغلبية أنها تُفرز عن طريق الكلى. هناك حاجة إلى تعديلات الجرعة في حالات ضعف الكبد والكلى. يُعتقد أن نشاط الأبومورفين ناتج عن تحفيز مستقبلات النوع D1 و D2 بعد المشبكية داخل النواة الذنبية/القشرية في الدماغ. يُشار إلى الأبومورفين للعلاج الحاد المتقطع لنقص الحركة، ونوبات 'أوف' ('نفاد الجرعة' ونوبات غير متوقعة على/أوف) المرتبطة بمرض باركنسون المتقدم.