A23187 CAS: 52665-69-7

A23187 هو أيونوفور انتقائي للغاية للكاتيونات ثنائية التكافؤ، يُستخدم عادة لزيادة مستويات الكالسيوم داخل الخلايا في الخلايا السليمة (على الرغم من أنه أكثر انتقائية لـ Mn2+). وهو يفصل الفسفرة المؤكسدة ويثبط نشاط ATPase. تم عزل الكالسيميسين، وهو أيونوفور قوي للكالسيوم، من Streptomyces chartreusis في عام 1974. وهو سبيروكيتال مستبدل بمجموعات بيرولية وبنزوكسازولية تمنحه تقاربًا عاليًا وانتقائية للكالسيوم. يُظهر نشاطًا بيولوجيًا واسعًا ضد البكتيريا والفطريات والطلائعيات. يُستخدم على نطاق واسع كأداة بحثية للأحداث الخلوية المنظمة بالكالسيوم. A23187 (ملح الكالسيوم-المغنيسيوم المختلط) يُستخدم في تجارب تنشيط الخلايا عندما لا تكون بيانات استجابة جرعة الكالسيوم مطلوبة. نسبة Ca-Mg ~ 1:1. يُستخدم كأيونوفور انتقائي للغاية لـ Ca2+ وفي دراسات الأحداث الوسيطة للكالسيوم داخل الخلايا. لوحظ أن A23187 يحفز تنشيط الخلايا أو تمايزها أو تكاثرها. في المختبر، ثبت أن A23187 يعزز توليد ROS وتجزئة الصفائح الدموية. وهو أيونوفور شائع الاستخدام قادر على زيادة تركيزات الكاتيونات داخل الخلايا، وخاصة الكالسيوم. يُستخدم أيضًا في تصور نشاط كيناز البروتين المعتمد على الكالسيوم-كالموديولين II المشبكي في الخلايا العصبية الحية. تم استخدامه في توضيح الآليات الكامنة وراء القدرة الإيجابية للتقلص العضلي وتنظيم ضربات القلب في أذينيات خنازير غينيا المعزولة. يمكن أيضًا استخدامه لتحفيز وقياس قنوات K+ المعتمدة على Ca2+ في كريات الدم الحمراء كتدفق K+. وهو ناقل أيوني متحر يشكل معقدات مستقرة مع الكاتيونات ثنائية التكافؤ، ومفيد لزيادة مستويات Ca2+ داخل الخلايا. كما يعمل كمفصل للفسفرة المؤكسدة ومثبط لنشاط ATPase الميتوكوندريا. وهو مضاد حيوي ضعيف النشاط ضد البكتيريا موجبة الجرام. وقد ثبت أنه يحفز موت الخلايا المبرمج في خط خلايا الليمفوما الفأرية (S49)، ولكنه قد يمنع موت الخلايا المبرمج في أنظمة أخرى، مثل عند سحب إنترلوكين-3 (IL-3) من الخلايا المعتمدة على IL-3.