إنزيم ACE يمتلك وظيفتين رئيسيتين: تحويل أنجيوتنسين I إلى أنجيوتنسين II، وتفكيك براديكينين. كان تطوير مثبطات ACE أول دواء فعال لعلاج ارتفاع ضغط الدم الناتج عن نشاط الرينين المرتفع. تم التعرف على ACE2 كمستقبل لفيروس كورونا المسبب لمتلازمة الالتهاب الرئوي الحاد (سارس) الذي تسبب في وباء خلال 2002-2003. تم اكتشاف ACE في منتصف الخمسينيات من خلال ملاحظة أن غسيل الكلى لمستخلصات البلازما والكلى بالماء والملح قبل الحضانة أنتج مادتين ضاغطتين منفصلتين: أنجيوتنسين I وأنجيوتنسين II. تم اكتشافه مرة أخرى عام 1966 أثناء دراسة إنزيم يحطم براديكينين (BK) من الكلى، والذي سمي كينيناز II وتبين لاحقًا أنه نفس إنزيم ACE. تم اكتشاف ACE2 عام 2000 عندما استنسخت مجموعتان بحثيتان بشكل مستقل شكلاً متماثلًا من ACE قادرًا على تحويل أنجيوتنسين I إلى أنجيوتنسين 1-9 مع مقاومة لعقار كابتوبريل. إنزيم محول الأنجيوتنسين (ACE) هو ديبيبتيديل-كاربوكسي ببتيداز يوجد بأشكال جسدية وخُصوية تحتوي على نمط ربط الزنك HEXXH في موقعها النشط. ينظم ACE ضغط الدم من خلال نظام الرينين-أنجيوتنسين عن طريق تحويل أنجيوتنسين I إلى أنجيوتنسين II (مقبض وعائي رئيسي) وتثبيط براديكينين (موسع وعائي قوي). يعتبر تثبيط ACE استراتيجية علاجية مستهدفة لارتفاع ضغط الدم، وهناك عدة ببتيدات مثبطة اصطناعية متاحة للاستخدام السريري مثل كابتوبريل وإينالابريل وليسينوبريل. حالياً، يجري تطوير ببتيدات مثبطة من مصادر غذائية طبيعية أو مركبات فينولية من مصادر نباتية لتثبيط ACE. يلعب ACE دوراً حاسماً في الإخصاب عن طريق إطلاق البروتينات المرتبطة بجليكوزيل فوسفاتيديل إينوزيتول (GPI) في غشاء الحيوانات المنوية.