الهيروين لا يوجد في الأفيون. يتم تصنيعه من مستخلص الخشخاش. يتم إنتاج الهيروين عبر أسيلة المورفين باستخدام أنهيدريد الخليك أو كلوريد الأسيتيل. لا يُستخدم الهيروين عادةً في المجال السريري. انتشر استخدامه غير المشروع بشكل واسع. تم تصنيع الهيروين لأول مرة تجارياً عام 1898 من قبل شركة باير في ألمانيا كبديل مسكن للمورفين. الهيروين هو الشكل ثنائي الأسيتيل (3،6) للمورفين. اعتقد الباحثون في المختبر، الذين استخدموا عملية الأسيلة أيضاً لتحويل حمض الساليسيليك إلى أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين)، أن الهيروين سيكون مسكناً فعالاً دون خصائص إدمانية. لسوء الحظ، لم يكن هذا صحيحاً. سموا المنتج 'هيروين' لأنه جعل الأشخاص الخاضعين للاختبار، بما في ذلك بعض الكيميائيين، يشعرون بأنهم 'أبطال'. مع حماية مجموعتي الهيدروكسيل كإستر، يمكن للهيروين عبور الحاجز الدموي الدماغي أسرع من المورفين ويؤدي إلى النشوة 'الاندفاعية' التي تسبب الإدمان الشديد للمتعاطين، خاصة بعد الحقن الوريدي. بمجرد وصول الهيروين إلى الدماغ، يتم استقلابه بسرعة إلى 3-أسيتيل مورفين، الذي له نشاط ضعيف أو معدوم عند مستقبلات μ، و6-أسيتيل مورفين، الذي يكون أقوى بمرتين إلى ثلاث مرات من المورفين عند مستقبلات μ. لا يتوفر الهيروين كمنتج بوصفة طبية في الولايات المتحدة، على الرغم من توافره في بعض البلدان لعلاج الألم المرتبط بالسرطان واحتشاء عضلة القلب. يظل أحد أكثر المخدرات استخداماً لأغراض غير مشروعة ويشكل أعباء اقتصادية كبيرة على المجتمع.