كليماستين فومارات هو مضاد لمستقبلات الهيستامين H1. وهو مضاد للهيستامين ومضاد للالتهابات. يعمل كمضاد انتقائي لمستقبلات الهيستامين H1 (Ki = 0.26 نانومولار) مع تقارب عالٍ لمستقبلات المسكارين (Ki = 16 نانومولار). كما تم تحديده مؤخرًا كمعدل إيجابي غير تنافسي لإشارات مستقبلات P2X7. يستخدم كليماستين فومارات منذ فترة طويلة لتثبيط تقلص القصبات الهوائية الناجم عن الهيستامين في دراسات الربو وفرط استجابة الشعب الهوائية. يتميز هذا المركب من سلسلة الإيثانولامين بمفعول طويل المدة، حيث يصل إلى أقصى نشاط خلال 5 إلى 7 ساعات ويستمر لمدة 10 إلى 12 ساعة. يتم امتصاصه جيدًا عند تناوله عن طريق الفم ويتم إفرازه بشكل رئيسي في البول. له نشاط مضاد للمسكارين وخصائص مهدئة معتدلة.