سيفوكستين مضاد حيوي. يحتوي على نفس السلسلة الجانبية C-7 مثل سيفالوثين ونفس السلسلة الجانبية C-3 مثل سيفوروكسيم. الميزة الكيميائية الأكثر بروزًا في سيفوكستين هي وجود مجموعة ميثوكسيل موجهة α بدلاً من ذرة الهيدروجين العادية في C-7. هذه الزيادة في الحجم الفراغي توفر استقرارًا كبيرًا ضد إنزيمات β-لاكتاماز. جاءت فكرة هذه المجموعات الوظيفية من اكتشاف المضاد الحيوي الطبيعي سيفاميسين C المشتق من تخمير Streptomyces lactamdurans. لم يُستخدم سيفاميسين C سريريًا، بل قدم دليلًا بنيويًا أدى إلى تطوير عوامل مفيدة مثل سيفوكستين. تُعرف العوامل التي تحتوي على مجموعة الميثوكسي 7α باسم السيفاميسينات. تمكنت التحولات الكيميائية الذكية الآن من إدخال مجموعة الميثوكسي صناعيًا في السيفالوسبورينات التي تفتقر إلى هذه الميزة. سيفوكستين هو سيفالوسبورين شبه اصطناعي واسع الطيف من الجيل الثاني مع نشاط مضاد للبكتيريا. يؤدي نشاط سيفوكستين إلى إضعاف جدار الخلية البكتيرية ويسبب تحلل الخلية. يعمل سيفوكستين عن طريق التدخل في تخليق جدار الخلية. يشمل طيف نشاطه مجموعة واسعة من البكتيريا سالبة الجرام وموجبة الجرام بما في ذلك اللاهوائيات.