باتيماستات CAS: 130370-60-4

باتيماستات (130370-60-4) هو مثبط قوي واسع الطيف لإنزيمات المصفوفة المعدنية البروتينية (MMPs) (IC50 = 3، 4، 4، 6 و 20 نانومولار لـ MMPs -1، -2، -9، -7 و -3 على التوالي). يظهر نشاطًا مضادًا للتكاثر ومضادًا للغزو ومضادًا للانبثاث في زراعات الأنسجة البشرية للقولون1 والمبيض2 والبروستات3 في الجسم الحي. يخفف من الالتهاب العصبي بعد نقص التروية الدماغية البؤرية في الفئران.4 يثبط إنزيم α-secretase.5 يثبط سموم الثعابين (Bothrops asper).6 مضاد للأورام. يستخدم باتيماستات في تثبيط نشاط إنزيمات المصفوفة المعدنية البروتينية (MMPs) في دراسات مختلفة. وهو من نوع مثبطات الببتيديل هيدروكسامات مثل Marimastat (Cat. No. 444289) الذي يثبط بشكل قوي مجموعة واسعة من إنزيمات المصفوفة المعدنية البروتينية، بما في ذلك MMP-1، MMP-2، MMP-3/stromelysin، MMP-7/matrilysin، MMP-9، ΔMT1 (MMP-14 بدون مجال TM)، ADAM8، و ADAM17/TACE (IC50 = 3، 4، 20، 6، 4، 2.08، 51.3، و 19 نانومولار على التوالي)، عن طريق استهداف موقع ربط الركيزة وموقع الزنك النشط (Zn2+)، بينما يكون أقل فعالية تجاه إنزيم محول الأنجيوتنسين (ACE) أو α-secretase (IC50 = 1.6 و 3.3 ميكرومولار على التوالي). يستخدم باتيماستات على نطاق واسع في دراسة دور إنزيمات MMPs في التسرطن والعمليات المرضية غير السرطانية في المزارع الخلوية خارج الجسم الحي وفي الحيوانات داخل الجسم الحي. باتيماستات هو مثبط قوي واسع الطيف يعتمد على الببتيديل هيدروكسامات ويستهدف مجموعة واسعة من إنزيمات المصفوفة المعدنية البروتينية، بما في ذلك MMP-1، MMP-2، MMP-3/stromelysin، MMP-7/matrilysin، MMP-9، ΔMT1 (MMP-14 بدون مجال TM)، ADAM8، و ADAM17/TACE. يثبط هذه الإنزيمات عن طريق استهداف موقع ربط الركيزة وموقع الزنك النشط (Zn2+)، بينما يكون أقل فعالية تجاه إنزيم محول الأنجيوتنسين (ACE) أو α-secretase.