راميلتيون هو ناهض لمستقبلات الميلاتونين MT1/MT2. وهو عبارة عن جزيء ميلاتونين معدل كيميائيًا حيث تم استبدال ذرة النيتروجين في حلقة الإندول بذرة كربون لإعطاء حلقة إندان، كما تم دمج مجموعة 5-ميثوكسيل في حلقة الإندول في حلقة فيوران أكثر صلابة. يتميز راميلتيون بانحيازه العالي لمستقبل MT1 بثمانية أضعاف مقارنة بمستقبل MT2. على عكس الميلاتونين، فهو أكثر فعالية في بدء النوم (نشاط MT1) بدلاً من إعادة ضبط الإيقاع اليومي (نشاط MT2). يعتبر أكثر فعالية من الميلاتونين ولكن أقل فعالية من البنزوديازيبينات كمنوم. الأهم من ذلك، أن هذا الدواء لا يسبب الإدمان (ليس مادة خاضعة للرقابة). نتيجة لذلك، تمت الموافقة عليه مؤخرًا لعلاج الأرق. على عكس معظم علاجات الأرق التي تستهدف مستقبلات GABA، فإن راميلتيون هو ناهض لمستقبلات الميلاتونين. يتميز بانحيازه العالي للنوعين الفرعيين MT1 وMT2، المرتبطين بالحفاظ على الإيقاعات اليومية، مقارنة بمستقبل MT3 المسؤول عن وظائف الميلاتونين الأخرى. عدم ارتباطه بمستقبلات GABA أو الناقلات العصبية أو مستقبلات الدوبامين أو الأفيونيات أو البنزوديازيبين يشير إلى ملف أمان محسن وخالي من إمكانية إساءة الاستخدام مقارنة بالأدوية المنومة التي تستهدف هذه المستقبلات. لذلك، لا يصنف راميلتيون كمادة خاضعة للرقابة. تشمل المستقلبات الأولية الهيدروكسلة والأكسدة إلى أنواع كربونيل مع مستقلبات ثانوية ناتجة عن الغلوكورونيدات. نظرًا لأن CYP1A2 هو الإنزيم الرئيسي المشارك في التمثيل الغذائي الكبدي لراميلتيون، فلا ينبغي تناوله مع مثبطات قوية لـ CYP1A2 مثل الفلوفوكسامين. أدى التناول المشترك مع الكيتوكونازول (مثبط CYP3A4) أو الفلوكونازول (مثبط قوي لـ CYP2C9) إلى زيادات كبيرة في AUC و Cmax، ولكن التمثيل الغذائي الواسع وتركيزات البلازما المتغيرة للغاية لراميلتيون حالت دون الحاجة إلى تعديل الجرعة. ومع ذلك، يحذر النشرة الدوائية من التناول المشترك مع مثبطات قوية لـ CYP3A4 و CYP2C9. بناءً على نتائج التجارب السريرية، فإن الجرعة الموصى بها من راميلتيون هي 8 مجم تؤخذ خلال 30 دقيقة قبل النوم. بالإضافة إلى الاحتياطات المتعلقة بالتناول المشترك مع مثبطات CYP، لا ينبغي استخدامه في المرضى الذين يعانون من ضعف كبدي شديد. تشمل الأحداث الضائرة التي لوحظت في 5٪ من المرضى في الدراسات السريرية النعاس والدوخة والغثيان والتعب والصداع والأرق. راميلتيون هو ناهض اصطناعي لمستقبلات الميلاتونين مصمم خصيصًا لاستهداف مستقبلات الميلاتونين MT1 و MT2. وهو يختلف هيكليًا عن الميلاتونين مع تعديلات على حلقة الإندول ودمج مجموعة 5-ميثوكسيل في حلقة فيوران أكثر صلابة. يُظهر راميلتيون انتقائية عالية لمستقبل MT1، الذي يشارك بشكل أساسي في بدء النوم، ويقل انحيازه لمستقبل MT2 المرتبط بتنظيم الإيقاعات اليومية. على عكس الأدوية المنومة التقليدية، لا يتفاعل راميلتيون مع مركب مستقبلات GABA أو مستقبلات الناقلات العصبية الأخرى، مما يؤدي إلى ملف أمان أفضل وعدم وجود إمكانية للإدمان. وهو متوفر تحت الاسم التجاري روزيريم وتمت الموافقة عليه لعلاج الأرق.