6-هيدروكسي ميلاتونين هو مستقلب نشط للميلاتونين. يتشكل من الميلاتونين بواسطة النظير CYP1A2 من إنزيم السيتوكروم P450 (CYP) في الجسيمات الدقيقة للكبد البشري. يعمل 6-هيدروكسي ميلاتونين كمحفز لمستقبلات الميلاتونين 1A (MT1A) وMT1B وMT2. يثبط إفراز الدوبامين من شبكية الأرانب المعزولة (IC50 = 0.0016 ميكرومولار). يقلل 6-هيدروكسي ميلاتونين (بتركيز 10 و100 ميكرومولار) من زيادة مستويات NF-κB وIL-6 وIL-8 وانخفاض مستويات الجلوتاثيون (GSH) في خلايا الأوعية الدموية السريّة البشرية (HUVECs) المحفزة بالـ LPS والببتيدوجليكان G في نموذج تجريبي للإنتان. كما يقلل من أكسدة الدهون الناتجة عن الحديد في مستحلب قرن آمون للفئران عند إعطائه بجرعة 10 ملغ/كغ.