كابتوبريل هو مثبط إنزيم محول للأنجيوتنسين (ACE) فعال عن طريق الفم، وهو من أكثر مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين التي تمت دراستها كدواء خافض للضغط. يعمل على منع إنزيم محول الأنجيوتنسين، مما يثبط تكوين أنجيوتنسين الثاني ويخفف من تأثيره المسبب لتضيق الأوعية الدموية على الشرايين والأوردة. يتم تقليل التوتر الوعائي المحيطي العام، مما يؤدي إلى خفض ضغط الدم. كما ثبت أن الكابتوبريل يثبط تكوين أنجيوتنسين الثاني، وهو ببتيد نشط بيولوجيًا يحفز تكوين الأوعية الدموية ويزيد من كثافة الأوعية الدموية الصغيرة. يُظهر الكابتوبريل تثبيطًا غير تنافسي لنشاط أحادي فينولاز التيروزيناز وتثبيطًا تنافسيًا لنشاط ثنائي فينولاز. تم تطوير الكابتوبريل كمثبط لإنزيم محول الأنجيوتنسين بناءً على فرضية أن الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وكاربوكسي ببتيداز A يعملان بآليات متشابهة. تم تصميم الكابتوبريل بمجموعة كربوكسيل على البرولين وتم إدخال مجموعة ثيول لتعزيز الارتباط بأيون الزنك في الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.