لوموستين USP يُستخدم لعلاج أورام الدماغ الخبيثة؛ ومرض هودجكين. وهو مشتق من كلوروإيثيل نيتروسويوريا ذو نشاط مضاد للأورام. يشبه كارموستين، كلوروزوتوسين، نيموستين، رانيموستين. مضاد للسرطان. تمت الموافقة على CCNU كدواء مضاد للسرطان عن طريق الفم من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 1976 للتسويق، كلوموستين (FDA 2009a). يستخدم CCNU بمفرده أو بالاشتراك مع عوامل أخرى مضادة للسرطان، بما في ذلك بروكاربازين وفينكريستين، إيتوبوسيد وبريدنيموستين، ومجموعات أخرى (IARC 1981، HSDB 2009). يُستخدم بشكل أساسي في علاج مرض هودجكين وأورام الدماغ، ولكنه استُخدم أيضًا لعلاج سرطانات أخرى، بما في ذلك سرطان الرئة، الليمفوما غير هودجكين، الورم الميلانيني الخبيث، سرطان الثدي، سرطان الكلى، وسرطان الجهاز الهضمي (MedlinePlus 2009). كما تم تطبيقه على الجلد لعلاج الفطار الفطراني والصدفية. يتوفر لوموستين في كبسولات 10 و40 و100 مجم للإعطاء الفموي في علاج سرطانات الدماغ الأولية والنقيلية ولمفوما هودجكين. يتم امتصاص هذا العامل المحب للدهون جيدًا، ويتوزع على نطاق واسع، ويعبر الحاجز الدموي الدماغي. يخضع لوموستين لاستقلاب كبدي واسع النطاق، يتم بواسطة إنزيم CYP3A4 لإنتاج عدة مستقلبات هيدروكسيلية، تنشأ نتيجة أكسدة حلقة السيكلوهكسيل. العديد من هذه المستقلبات أكثر فعالية من المركب الأصلي. كما تم إثبات حدوث نزع النيتروز ونزع الكلور للوموستين أيضًا. لم يتم العثور على الدواء سليمًا في البلازما عند إعطائه عن طريق الفم. يحدث الإخراج بشكل أساسي في البول مع عمر نصف إخراج يتراوح بين 16 إلى 72 ساعة. يكون تثبيط النخاع العظمي محددًا للجرعة ويظهر بطريقة مشابهة لتلك التي تُرى مع كارموستين. تشمل السُميات الأخرى الغثيان، القيء، فقدان الشهية، العجز الجنسي، العقم، انقطاع الطمث، والعقم. نادرًا ما تُرى سُميات رئوية وكلوية أثناء العلاج بالجرعة القياسية ولكنها تزداد أثناء العلاج بجرعات عالية. يُعرف لوموستين أيضًا باسم CCNU، وهو مشتق من إن-نيتروسويوريا ذو نشاط مضاد للأورام قوي. وهو مسحوق أصفر شاحب يعمل كعامل ألكلة مضاد للسرطان. يُستخدم لوموستين في علاج أنواع مختلفة من السرطان، بما في ذلك أورام الدماغ، سرطان الرئة، الورم الميلانيني الخبيثي، وأورام صلبة أخرى. يتوفر في كبسولات 10 و40 و100 مجم للإعطاء الفموي ويتم امتصاصه جيدًا، ويتوزع على نطاق واسع، وقادر على عبور الحاجز الدموي الدماغي. يخضع لوموستين لاستقلاب كبدي واسع النطاق، يتم بواسطة إنزيم CYP3A4، مما يؤدي إلى عدة مستقلبات هيدروكسيلية، بعضها أكثر فعالية من المركب الأصلي. يتم إخراج الدواء بشكل أساسي في البول مع عمر نصف إخراج يتراوح بين 16 إلى 72 ساعة.