تستولاكتون CAS: 968-93-4

تستولاكتون USP (تيسلاك) يستخدم لعلاج سرطان الثدي. وهو عامل مضاد للأورام؛ مثبط غير انتقائي لإنزيم الأروماتاز الستيرويدي الذي يمنع التحويل من الأندروجين إلى الإستروجين. يستخدم في علاج البلوغ المبكر العائلي الذكري. وهو عامل فعال مضاد للأورام. تستولاكتون، 13-هيدروكسي-3-أوكسو-13،17-سيكواندروستا-1،4-ديين-17-أويك أسيد Δ-لاكتون (تيسلاك)، تم تصنيعه في الأصل كستيرويد بنائي محتمل، نظرًا لتشابهه الهيكلي مع التستوستيرون. الاختلاف الهيكلي الرئيسي عن الستيرويدات البنائية هو حلقة اللاكتون D بدلاً من حلقة السيكلوبنتيل المعتادة. على الرغم من تصنيفه في العديد من النصوص كأندروجين أو ستيرويد بنائي (وهو دواء من الجدول الثالث بسبب تصنيفه كستيرويد بنائي)، إلا أن تستولاكتون يفتقر إلى التأثيرات الأندروجينية في الجسم الحي. يعتقد أن تأثيره ناتج عن تثبيط لا رجعة فيه لإنزيم الأروماتاز. وهو مثبط ضعيف نسبيًا لإنزيم الأروماتاز، ولكن الطبيعة غير القابلة للعكس للتثبيط يمكن أن تؤدي إلى تأثيرات مطولة. تثبيطه الضعيف نسبيًا لإنزيم الأروماتاز وجرعته غير المرغوب فيها (5 × 50 ملغ أقراص 4 مرات يوميًا) تجعل هذا العامل القديم ذا استخدام محدود في علاج سرطان الثدي بسبب توفر خيارات أفضل. تستولاكتون هو مثبط غير انتقائي لإنزيم الأروماتاز الستيرويدي الذي يمنع تحويل الأندروجين إلى الإستروجين. وهو عامل فعال مضاد للأورام ويستخدم في علاج البلوغ المبكر العائلي الذكري.