كاربينوكسامين ماليات الملح CAS: 3505-38-2

كاربينوكسامين ماليات الملح هو مضاد للهستامين من الجيل الأول ومضاد تنافسي لمستقبلات الهستامين H1 (Ki = 2.3 نانومولار). وهو أيضًا يتنافس مع [3H]ديلتيازيم، وهو حاصر لقنوات الكالسيوم من النوع L، للارتباط بموقع البنزوثيازيبين على خلايا عضلة القلب لدى الفئران (Ki = 1.08 نانومولار). يقلل الكاربينوكسامين النشاط التقلصي السلبي في الأذين الأيسر المعزول لخنزير غينيا بنسبة 76٪ (EC50 = 250 نانومولار) والنشاط الزمني السلبي في الأذين الأيمن المعزول لخنزير غينيا الذي ينبض تلقائيًا (EC50s = 250 و 480 نانومولار على التوالي) بنسبة 48٪ مقارنة بالضابط. تستخدم المستحضرات المحتوية على الكاربينوكسامين في علاج التهاب الأنف التحسسي. يتوفر الكاربينوكسامين كملح ثنائي الماليات المر (Clistin)، وهو مسحوق بلوري أبيض شديد الذوبان في الماء ويذوب بحرية في الكحول والكلوروفورم. يتراوح الرقم الهيدروجيني لمحلول 1٪ بين 4.6 و 5.1. الكاربينوكسامين هو مضاد قوي للهستامين ويتوفر كمزيج رايسيمي. يختلف هيكليًا عن الكلورفينيرامين فقط بوجود ذرة أكسجين تفصل ذرة الكربون غير المتماثلة عن سلسلة الجانب الأمينوإيثيل. النظير الأكثر نشاطًا من الكاربينوكسامين له التكوين المطلق (S) ويمكن تطابقه مع النظير الأكثر نشاطًا (التكوين S) من الكلورفينيرامين.