فولينات الكالسيوم هو الشكل المختزل لحمض الفوليك الذي يلعب دورًا حاسمًا في عمليات بيولوجية متعددة، بما في ذلك تخليق الحمض النووي وإصلاحه والوظيفة الخلوية. يُستخدم بشكل رئيسي كمضاد لتأثير مضادات حمض الفوليك (مثل ميثوتريكسات، بيريميثامين أو تريميثوبريم). كما يُستخدم للوقاية من السمية الشديدة بعد الجرعات الزائدة أو الكبيرة من ميثوتريكسات. يُستخدم أيضًا لعلاج فقر الدم الضخم الأرومات الناجم عن نقص حمض الفوليك. بالاشتراك مع فلورويوراسيل، يُستخدم لعلاج سرطان القولون والمستقيم المتقدم. يعمل فولينات الكالسيوم على تعويض تأثير مضادات حمض الفوليك التي تعمل عن طريق الارتباط بإنزيم اختزال ثنائي هيدروفولات، مما يمنع تحويل حمض الفوليك إلى رباعي هيدروفولات. في المجال الطبي، يُستخدم فولينات الكالسيوم بعد العلاج بالميثوتريكسات لتقليل سمية الميثوتريكسات. كما يُستخدم لتعزيز التأثير السام للخلايا لـ5-فلورويوراسيل في علاج السرطان.