1. علاج للنساء المصابات بسرطان الثدي النقيلي المتكرر. 2. يستخدم كعلاج مساعد بعد الجراحة لسرطان الثدي النقيلي، والوقاية من الانتكاس. 3. لعلاج سرطان المبيض وسرطان بطانة الرحم والانتباذ البطاني الرحمي. التاموكسيفين هو مضاد استروجين غير ستيرويدي، مشتق من ثلاثي فينيل الإيثيلين. ينتمي إلى فئة معدلات مستقبلات الاستروجين الانتقائية (SERMs). التاموكسيفين هو أول دواء كيميائي وقائي للسرطان تمت الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء (FDA) للحد من حدوث سرطان الثدي لدى النساء المعرضات لخطر كبير قبل وبعد انقطاع الطمث. يعمل التاموكسيفين كمضاد لمستقبلات الاستروجين في أنسجة الثدي، مما يمنع تكاثر خلايا سرطان الثدي الناجم عن الاستروجين. يرتبط بمستقبلات الاستروجين ويمنع تنشيط عوامل النسخ المطلوبة لنمو الخلايا. تعتمد تأثيرات التاموكسيفين الناهضة أو المضادة على نوع الأنسجة ووجود البروتينات المساعدة التنظيمية.